Жми на синий, если человек...
Рекомендации по применению: стандартизированный экстракт Гриффонии с содержанием 99% (5НТР) в западных странах используют от 50 до 100 мг порошка в смесях с другими экстрактами похожих действий для улучшения настроения и сна. Если приём только 5HTP, то дозировки варьируются от 300 до 500 мг единоразово, но очень аккуратно если более маленькие дозировки не работают. С целью снижения потребления пищи, 5-HTP следует принимать с едой – таким образом, повышается насыщение после приема пищи (вместо снижения аппетита /ощущения голода). 5-HTP не следует принимать с любыми неврологическими препаратами, которые прописываются в качестве антидепрессантов, без одобрения врача. Это особенно важно в случае приема СИОЗС (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина), ведь подобная комбинация с 5-HTP является потенциально смертельно опасной. Сочетание 5-HTP с другими аминокислотами может усилить его действие и улучшить эффективность. Перед употреблением проконсультироваться с врачом (специалистом).
• L-триптофан - это прекурсор серотонина, и сочетание с 5-HTP увеличит уровень триптофана, что способствует повышению уровня серотонина в организме. Это улучшит настроение, снизит стресс и улучшит сон.
• L-тирозин - это прекурсор дофамина и норадреналина, которые также играют важную роль в регуляции настроения и энергии; улучшит когнитивные функции, повысит уровень энергии и снизит усталость.
• L-теанин - аминокислота, которая содержится в зеленом чае и способствует расслаблению и снижению стресса, поможет улучшить качество сна, снизить беспокойство и улучшить настроение.
• L-глутамин - важная аминокислота для мозга и иммунной системы. Сочетание улучшит когнитивные функции, укрепит иммунитет и снизит усталость.
Побочные действия и противопоказания: Перед приемом экстракта гриффонии следует иметь в виду, что его нельзя применять в одно и то же время с такими средствами как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (некоторые применяемые в психиатрии антидепрессивные средства), поскольку их сочетание с содержащимся в экстракте гриффонии 5-гидрокситриптофаном может привести к повышенному накоплению серотонина и риску возникновения опасного серотонинового синдрома. В остальном, экстракт гриффонии практически не имеет побочных эффектов (кроме редко встречающихся нарушений в работе ЖКТ – тошнота, диарея и пр.) и при соблюдении рекомендованных производителем дозировок совершенно безопасен для здорового человека.
5-гидрокситриптофан (5-HTP):
Молекула пять гидрокситриптофана 5-гидрокситриптофан (5-HTP), также известный как окситриптан, является естественной аминокислотой и химическим прекурсором, а также метаболическим промежуточным соединением в биосинтезе нейромедиаторов серотонина и мелатонина из триптофана. 5-HTP продается без рецепта в Великобритании, Австралии, США и Канаде в качестве пищевой добавки для использования в качестве антидепрессанта, средства для подавления аппетита и снотворного препарата, и также продается во многих европейских странах как средство для лечения депрессии под торговыми марками Cincofarm, Levothym, Levotonine, Oxyfan, Telesol, Tript-ОН и Triptum. Несколько двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследования продемонстрировали эффективность 5-HTP в лечении депрессии, хотя отмечалось отсутствие высококачественных исследований. Для того, чтобы определить, является ли 5-HTP действительно эффективным средством для лечения депрессии, необходимо большее количество исследований, однако для их проведения недостаточно финансирования из-за непатентоспособного статуса вещества.
Фармакологическая группа: аминокислоты ИЮПАК название: 2-амино-3-(5-гидрокси-1Н-индол-3-ил) пропановая кислота Молекулярная формула: C11H12N2O3 Молярная масса: 220,23 г / моль Плотность: 1,484 г / мл Температура плавления: 298 до 300 ° С (568 до 572°F; 571 573 К) Температура кипения: 520,6 ° C (969,1 ° F; 793,8 К)
5-HTP является прекурсором серотонина – нейротрансмиттера, который иногда позиционируют в качестве антидепрессанта. 5-HTP - это простой способ быстро повысить уровень серотонина в мозге; его использование может привести к положительному результату, но также существует опасность резкого повышения содержания серотонина в мозге (так называемый «серотониновый синдром»).
5-гидрокситриптофан (5-НТР) основные свойства, воздействия, факты:
5-HTP – соединение, которое в мозге преобразуется в серотонин. Серотонин является одним из главных нейромедиаторов, обладающих анти-депрессивными характеристиками. 5-HTP успешно использовался для восстановления низкого уровня серотонина у лиц, страдающих депрессией и повышенным уровнем воспалений (что типично при метаболическом синдроме).
Является одной из форм:
-Ноотропных средств
-Препаратов для снятия стресса.
5-HTP является нервным активатором. Он повышает уровень серотонина и модулирует эффект «эйфории» или счастья, и не является стимулятором.
5-HTP и Метаболизм:
5-гидрокситриптофан декарбоксилируется в серотонин (5-гидрокситриптамин или 5-HT) при помощи фермента декарбоксилазы ароматических L-аминокислот при участии витамина В6. Эта реакция происходит в нервной ткани и в печени. 5-HTP пересекает гематоэнцефалический барьер, в то время как 5-НТ – нет. Избыток 5-HTP, особенно при введении с витамином В6, как полагают, метаболизируется и выводится из организма.
5-HTP и Фармакология:
Психоактивное действие 5-HTP опосредовано увеличением производства серотонина в тканях центральной нервной системы. Исследования показывают, что совместное применение 5-HTP с карбидопой значительно увеличивает плазменные уровни 5-HTP. Тем не менее, несколько исследований показали, что 5-HTP действует даже без участия периферического ингибитора декарбоксилазы (например, карбидопы). Другие исследования показали, что в результате применения комбинации 5-HTP и карбидопы может возникнуть риск развития заболевания, подобного склеродермии.
5-HTP Пищевые источники:
Хотя 5-HTP содержится в пище только в незначительных количествах, это химическое вещество принимает участие в метаболизме триптофана, аминокислоты, содержащейся в молоке, мясе, картофеле, тыкве и зелени.
5-HTP Терапевтическое использование:
5-HTP продается без рецепта в Соединенных Штатах, Великобритании и Канаде в качестве пищевой добавки для использования в качестве антидепрессанта, средства для подавления аппетита и снотворного средства. 5-HTP в форме добавки, как правило, продается в виде 50 мг или 100 мг желатиновых или вегетарианских капсул, однако в начале 2014 года 5-HTP стал доступен в Великобритании в форме трансдермальноого пластыря. 5-HTP обычно извлекают из семян растения Griffonia Simplicifolia. В 2001 году был опубликован Кокрановский обзор влияния 5-HTP и триптофана на депрессию. Авторы включили только исследования высокой точности. Из 108 исследований влияния 5-HTP и триптофана на депрессию, опубликованных в период между 1966 и 2000, только два удовлетворили стандартам качества, установленных авторами, и в общей сложности включили 64 участника. Вещества продемонстрировали большую эффективность, чем плацебо, в двух включенных исследованиях, однако авторы утверждают, что «качество данных является недостаточным», и отмечают, что «поскольку существуют альтернативные антидепрессанты, являющиеся эффективными и безопасными, клиническая эффективность 5-HTP и триптофана в настоящее время ограничена». 5-HTP часто принимают при окончании действия МДМА, чтобы облегчить симптомы дисфории. 5-HTP является необходимым предшественником для производства серотонина в мозгу, а MДMA истощает естественные уровни серотонина в организме человека. Таким образом, прием 5-HTP после употребления МДМА, предположительно, также помогает улучшить выработку серотонина. Однако, несмотря на широкую распространенность такой практики и физиологическую обоснованность теории, до сих пор не существует научных данных, подтверждающих эффективность этой практики. Совместное использование 5-HTP и ингибиторов моноаминоксидазы может увеличить риск развития серотонинового синдрома. В связи с ограничительным характером фермента декарбоксилазы, который превращает 5-HTP в серотонин, риск развития серотонинового синдрома, предположительно, является достаточно низким, если, конечно, ингибиторы моноаминоксидазы и 5-HTP не принимаются в больших количествах. Нет убедительных доказательств того, что совместное введение 5-HTP и веществ, высвобождающих серотонин, таких как МДМА, связан с повышенным риском развития серотонинового синдрома. По неофициальным данным, совместное введение может уменьшить производство некоторых нейротоксичных метаболитов, являющихся продуктами разложения МДМА.
5-НТР Источники и структура:
Биосинтез 5-HTP Нейротрансмиттер серотонин синтезируется из аминокислоты триптофана с помощью 5-HTP. триптофан преобразуется в 5-HTP через фермент триптофан-гидроксилазу, а 5-HTP преобразуется в серотонин через фермент декарбоксилазы L-амин кислот. Серотонин позже расщепляется до 5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-HIAA) через моноаминоксидазу 5).
5-HTP и Неврология:
5-HTP воздействие на аппетит - Как минимум, одно исследование, при котором экстракт Griffonia Simplicifolia (10,24 мг, из которых 2,56мг составлял 5-HTP; смешанный с Centella asiatica и Taraxacum officinale в дозе 11,7 мг, 4,55 мг Paulina cupana и 9,75 мг экстракта артишока) принимался в три приема пять раз в день (40 мг 5-HTP в целом) 20 женщинами избыточным весом или ожирением (но не страдающих от депрессий и без расстройств пищевого поведения) в течение 4 недель, показало увеличение чувства сытости и уменьшении тенденции к перееданию; сообщается, что повышение сытости привело к улучшению результатов по снижению веса в экспериментальной группе, где все пациенты проходили курс диет и похудания. Испытания в схожей возрастной группе женщин на протяжении 2 месяцев показали, что этот спрей можно использовать для увеличения сытости (и, опосредованно, снижения веса)6). У 19 женщин с ожирением, принимающих либо плацебо, либо 5-HTP в дозе 8 мг/кг (вес не указывается, индекс массы тела в пределах 30-40 для женщин) в день в течение 5 недель без сопутствующих диетических рекомендаций, лечение 5-HTP вызвало понижение аппетита и приема пищи (что привело к потере веса), без существенного влияния на эмоциональное состояние. Это исследование показало, что потребление пищи сократилось в среднем с 2,903ккал до 1,819ккал (62% от исходного уровня), в то время как прием плацебо снизил потребление калорий лишь до 80%; 0,5 кг потери веса при приеме плацебо значительно уступает показателю почти в 1,5 кг потери веса при приеме 5-HTP. Такая потеря веса наблюдалась у диабетиков с избыточным весом при приеме 750 мг 5-HTP на протяжении 2 недель, и у пациентов с ожирением при приеме 900 мг 5-HTP на протяжении 12 недель каждый день (58% от исходных показателей потребления); данное исследование сначала проходило на протяжении 6 недель без диеты (и значительное понижение веса отмечалось только на 6-й неделе), а потом совместно с диетой – и наблюдалось уже понижение веса на дополнительных 3,3 кг на протяжении последующих 6 недель. Очевидно, 5-HTP понижает потребление пищи и повышает скорость насыщения - хотя большинство исследований в настоящее время проводятся среди женщин. Впрочем, как минимум одно исследование, которое проводилось среди обеих полов, указывает на справедливость данных результатов, как для женщин, так и для мужчин. Минимум одно исследование показало разницу между «повышением сытости» (ощущение насыщенности пищей) и «снижением аппетита» (пониженное желание к приему пищу) и отметило, что 5-HTP вызывает увеличение сытости без сопутствующего снижения аппетита. Большинство исследований, относящихся к метаболизму серотонина, проводились исключительно среди женщин; только в одном исследовании участвовали и мужчины – но результаты позволяют предположить позитивные эффекты для обеих полов7). Более правильным будет сказать, что 5-HTP может увеличивать сытость (ощущение насыщенности), а не снижение аппетита (уменьшение желания есть), хотя конечный результат состоит в меньшем потреблении пищи. В настоящее время изучению подвергаются только лица с ожирением. Следует отметить, что, как показывает опыт, 5-HTP уменьшает тягу, в частности, к углеводам. Серотонинергическая (относящаяся к серотонину) система играет важную роль в отборе макроэлементов у людей с ожирением с тягой к углеводам – а увеличение серотонинергической передачи, как известно, уменьшает эту тягу. Помимо этого, пониженная серотонинергическая передача (в гипоталамусе) также причастна к увеличению потребления пищи и уменьшению сытости в целом. Что касается исследований, анализирующих углеводы сами по себе, стоит отметить исследование среди женщин с избыточным весом. После приема 8мг/ кг 5-HTP в течение 5 недель отмечалось, что, в то время как плацебо не уменьшает потребления углеводов (потребление калорий сократились, но уровень углеводов продолжил составлять 38% от общего потребления калорий), принимающие 5-HTP сохранили 38% потребления углеводов, но в общей сложности стали потреблять меньше калорий и углеводов. У диабетиков (без диетических рекомендаций) наблюдалось снижение, как в потреблении углеводов, так в потреблении пищевых жиров, при приеме 750 мг 5-HTP в день в течение 2 недель. Только одно исследование свидетельствует в пользу частных случаев, когда сокращение потребления калорий наблюдалось из-за сокращения потребления углеводов (75% наблюдаемого снижения) и жиров (25%). Отмечается, что 5-HTP добавки вызывают выборочное снижение тяги к углеводам. В данный момент это утверждение не имеет серьезных доказательств (два исследования предполагают, что препарат снижает общее потребление калорий), хотя, по крайней мере, одно исследование предполагает, что возможно выборочное сокращение потребления углеводов8).
5-HTP и депрессия - Считается, что нехватка аминокислоты триптофана (прекурсора 5-HTP) связана с депрессией – в качестве доказательства указывают на пониженное содержание триптофана в сыворотке крови у депрессивных лиц. Пониженный уровень триптофана в организме может быть вызван различными факторами, но, скорее всего, главной причиной является нехватка в рационе этой аминокислоты в качестве субстрата или усиление активности ферментов (особенно индоламин 2,3-диоксигеназы (IDO) и триптофан 2,3-диоксигеназы (TDO)), которые расщепляют триптофан или препятствуют синтезу серотонина. Количество этих ферментов может увеличиваться при хронических воспалениях; при депрессиях и для повышения уровня кинуренина используются инъекции некоторых противовоспалительных цитокинов: уровень триптофана, который свидетельствует об IDO-активности, повышается. Активность триптофангидроксилазы может быть также дополнительно подавлена в случаях дефицита магния или витамина В6, в состоянии стресса или при чрезмерных уровнях триптофана9). При дефиците триптофана можно применять добавки с триптофаном и 5-HTP, хотя мета-анализ показал, что результаты не являются значительными (отношение шансов 1,3-13,2) при статистической нерегулярности исследований10). Теоретическая польза 5-HTP в качестве монотерапии при депрессии пока не имеет подтверждений. Исследование депрессивных лиц, устойчивых к лечению, в котором комбинировалась терапия 5-HTP с кардидопой, показало, что состояние 43 из 99 (43,4%) пациентов улучшилось при приеме в среднем 200 мг (диапазон 50-600мг) 5-HTP. Поскольку кардидопа является периферийным ингибитором декарбоксилазы, который может предотвратить метаболизм моноаминов (в том числе серотонина), эти результаты вряд ли могут свидетельствовать о монотерапии 5-HTP (несмотря на продемонстрированные 30-45%, повторяющие результаты эффекта плацебо). Для повышения эффективности, в исследованиях с 5-HTP, как правило, используются и другие соединения.
5-HTP и Сон - Комбинация ГАМК и 5-HTP (среди других ингредиентов, таких как валериана лекарственная и полифенолы какао) уменьшает время, необходимое для засыпания, и улучшает продолжительность и качество сна11).
5-HTP и Стресс - Исследование «романтического» стресса, изучающее молодых людей без депрессий, испытавших недавнее расставание партнером, показало, что после приема 60 мг Griffonica Simplicifonia (12,8 мг 5-HTP) два раза в день в течение 6 недель, отмечается снижение «романтического» стресса при достижении 3-недельной отметки, без дополнительного улучшения через 6 недель; данное исследование не включало контрольные группы и группы плацебо12).
5-HTP и Менопауза - Исследована также роль 5-HTP при приливах, поскольку селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) уменьшают возникновение приливов и симптомов менопаузы. В исследовании, проведенном в период менопаузы, женщинам давали 150 мг 5-HTP в день (50 мг три раза в день) в течение одной недели - но снизить количество приливов не удалось, что было зафиксировано с помощью записывающего устройства Flashmark Pro13).
5-HTP и Зависимость/Абстиненция - Исследование, в котором 20 человек с абстиненцией принимали 5-HTP (5 мг) наряду с глютамином (150 мг), D-фенилаланином (300 мг) и некоторыми минералами, такими как кальций и магний, показало, что после 40 дней лечебного питания (в условиях стационара) наблюдалось уменьшение симптомов абстиненции, кроме беспокойства, по сравнению с группой плацебо. Симптомы фиксировались с помощью SCL-90-R.
5-HTP и Паника / Тревога - Серотонин, вероятно, влияет также на приступы паники. Хотя исследования, которые использовали триптофан, не всегда включали изучение приступов паники, они указывают на то, что серотонин защищает организм от нейровегетативных панических симптомов и повышенной тревожности. Исследование, проведенное с 24 пациентами с паническими расстройствами и нормальными участниками, которым давали по 200 мг 5-HTP до теста с использованием 35% CO2 (который использовался, чтобы вызвать приступ паники в качестве ответа) показало, что CO2 может индуцировать приступ паники как у пациентов с паническими расстройствами, так и у нормальных людей; и что 5-HTP в дозе 200 мг служит в качестве защиты от паники в обеих группах, но в большей степени у пациентов, страдающих от панических расстройств. Исследование было продублировано с паническими приступами, вызванными холецистокинином-4 и 200 мг 5-HTP среди здоровых людей14). Лица, которые страдают от панических расстройств, могут быть более подвержены риску серотонергических дисбалансов, в то время как триптофановое истощение (которое считается надежной моделью понижения уровня серотонина) вызывает большую восприимчивость к приступам паники15). В расширенном исследовании антипанических эффектов 5-HTP детям (3,2-10,6 лет) давали 2 мг/кг 5-HTP перед сном в течение 20 дней, после чего отмечалось, что прием 5-HTP связан с положительной реакцией (более 50% снижения частоты ночных кошмаров) у 93,5% детей, по отношению к 28,6% в группе плацебо. Как ни странно, через 6 месяцев после начала приема добавок 5-HTP в группе по-прежнему отмечалось меньше ночных кошмаров (83,9% улучшения)16).